Shulgin a fost un pionier al substanţelor halucinogene în SUA, sintetizând substanţele psihoactive necunoscute anterior şi testându-le pe propiul corp. El a realizat rapoarte detaliate despre experienţele sale sub influenţa acestui nou drog, pe care ulterior le-a transformat în cărţi - PiHKAL (Phenethylamines I Have Known And Loved) şi TiHKAL (Tryptamines I Have Known And Loved).
În timpul experimentelor sale, Shulgin a sintetizat peste 200 de substanţe psihoactive şi le-a ierarhizat conform experienţelor personale.
El a studia chimia organică la Univeristatea Harvard. După ce s-a înrolat în armata americană, în 1943, a devenit foarte interesat de psihofarmaceologie şi după sfârşitul celui de-al doilea Război Mondial a urmat un curs complet, post-doctorat, în cadrul Universităţii California din San Francisco.
După ce a lucrat ca inginer chimist în Laboratoarele Bio-Rad, el şi-a continuat activitatea pentru compania Dow Chemical, unde a ocupat funcţia de şef în cercetare chimică. Ulterior, în 1965, Shulgin a decis să se dedice exclusiv studierii psihiatriei şi farmaceologiei din acest domeniu medical.
În acest scop, el şi-a construit un laborator clandestin în propria sa casă din Berkeley, California.
Un punct de referinţă în cariera lui îl reprezintă anul 1976, atunci când s-a familiarizat cu substanţele MDMA, sinetizate iniţial în 1912, de laboratoarele germene ale celor de la Merck.
